Аіртек аерозоль д/інг., доз. 25 мкг/250 мкг по 120 доз у конт.

діючі речовини: сальметерол (у вигляді сальметеролу ксинафоату) і флутиказону пропіонат;

1 доза містить сальметеролу ксинафоату еквівалентно сальметеролу 25 мкг і флутиказону пропіонату 50, 125 або 250 мкг;

допоміжні речовини: пропелент 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA 134a), поліетиленгліколь 1000.

Аерозоль для інгаляцій дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.

Протиастматичні засоби. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування. Адренергічні засоби у комбінації з кортикостероїдами або іншими препаратами, за винятком антихолінергічних засобів. Сальметерол і флутиказон. Код АТХ R03A К06.

Фармакодинаміка.

Аіртек містить сальметерол та флутиказону пропіонат, що мають різні механізми дії.

Сальметерол

Сальметерол – це селективний агоніст b₂-адренорецепторів тривалої (12 годин) дії, що має довгий боковий ланцюжок, пов’язаний із зовнішнім доменом рецептора.

Сальметерол забезпечує більш тривалу бронходилатацію (не менше 12 годин), ніж рекомендовані дози традиційних агоністів b₂-адренорецепторів короткої дії.

Флутиказону пропіонат

Флутиказону пропіонат при його інгаляційному застосуванні у рекомендованих дозах чинить виражену глюкокортикоїдну протизапальну дію у легенях, що призводить до зменшення клінічних симптомів та частоти загострень бронхіальної астми без появи побічних реакцій, що спостерігаються при системному застосуванні кортикостероїдів.

Фармакокінетика.

При комбінованому застосуванні сальметеролу та флутиказону пропіонату інгаляційним шляхом фармакокінетика кожного компонента залишається такою, як при застосуванні цих компонентів окремо, тому їх фармакокінетика наведена окремо.

Сальметерол

Сальметерол діє місцево у легеневій тканині, тому його кількість у плазмі крові не корелює з терапевтичним ефектом. Крім того, дані з фармакокінетики сальметеролу обмежені, оскільки існують технічні складнощі визначення дуже низьких концентрацій препарату у плазмі крові (приблизно 200 мг/мл і менше) після його інгаляційного застосування у терапевтичних дозах.

Флутиказону пропіонат

Абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату після інгаляційного введення здоровим добровольцям становить приблизно 5-11 % від номінальної дози, залежно від інгаляційного пристрою, що використовується. У хворих на бронхіальну астму спостерігаються нижчі рівні системної експозиції при інгаляційному застосуванні флутиказону пропіонату. Системна абсорбція відбувається переважно у легенях, спочатку швидко, потім сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтнута, але системна дія її мінімальна внаслідок слабкої розчинності флутиказону пропіонату у воді та інтенсивного метаболізму першого проходження у печінці. Біодоступність флутиказону пропіонату при його всмоктуванні зі шлунково-кишкового тракту становить менше 1 %. Спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові зі збільшенням інгаляційної дози препарату. Розповсюдження флутиказону пропіонату характеризується високим плазмовим кліренсом (1150 мл/хв), великим об’ємом розподілу (приблизно 300 л) та кінцевим періодом напіввиведення, що становить приблизно 8 годин. Ступінь зв’язування з білками плазми крові порівняно високий (91 %). Флутиказону пропіонат швидко виводиться зі системної циркуляції, головним чином шляхом метаболізму до неактивного карбоксильного метаболіту за допомогою ензиму CYP3A4 системи цитохрому Р450. Із фекаліями виводяться інші неідентифіковані метаболіти. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату дуже незначний, менше 5 % дози виводиться із сечею, головним чином у формі метаболітів. Більша частина дози виводиться з фекаліями у формі метаболітів та незміненого препарату.

Регулярне лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія β₂-агоністами тривалої дії та інгаляційними и кортикостероїдами:

• у разі незадовільного контролю бронхіальної астми на тлі терапії інгаляційними кортикостероїдами та b₂-агоністами короткої дії за потреби;
• у разі адекватного контролю бронхіальної астми на тлі терапії інгаляційними кортикостероїдами та b₂-агоністами тривалої дії у різних інгаляторах.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливі заходи безпеки.

Вміст контейнера знаходиться під тиском. Запобігати безпосередньому впливу сонячного проміння. Не використовувати поблизу відкритого вогню. Не проколювати, не розбирати та не спалювати навіть після остаточного використання. Запобігати попаданню препарату в очі.

• адреноблокатори можуть послабити або нівелювати ефект сальметеролу. Слід уникати застосування неселективних і селективних b-блокаторів пацієнтам з астмою, окрім випадків, коли для цього є серйозні підстави. Застосування b₂-агоністів може спричинити потенційно небезпечну гіпокаліємію. З особливою обережністю лікарський засіб призначають пацієнтам з гострою тяжкою астмою, оскільки одночасне застосування похідних ксантину, стероїдів та діуретиків може посилювати побічні реакції.

Сумісне застосування з лікарськими засобами, що містять інші β-адренергічні препарати, може мати потенційний адитивний ефект.

Сальметерол

Потужні інгібітори CYP3A4

Сумісне застосування кетоконазолу (400 мг перорально 1 раз на добу) та сальметеролу (50 мкг інгаляційно 2 рази на добу) у 15 здорових добровольців протягом 7 днів спричинило суттєве збільшення плазмової експозиції сальметеролу (у 1,4 раза C_max та у 15 разів AUC). Це може призводити до збільшення випадків інших системних ефектів від лікування сальметеролом (наприклад, подовження інтервалу QT та посилене серцебиття) порівняно із застосуванням сальметеролу або кетоконазолу самостійно (див. розділ «Особливості застосування»).

Суттєвого клінічного впливу на артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, рівень глюкози крові та рівень калію у крові виявлено не було. Сумісне застосування з кетоконазолом не збільшувало період напіввиведення сальметеролу або акумуляцію сальметеролу при повторному дозуванні.

Поєднаного застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо користь від застосування не перевищує потенційний ризик виникнення системних побічних реакцій при лікуванні сальметеролом. Існує схожий ризик взаємодії з іншими потужними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазол, телітроміцин, ритонавір).

Помірні інгібітори CYP3A4

Сумісне застосування еритроміцину (500 мг перорально 3 рази на добу) та сальметеролу (50 мкг інгаляційно 2 рази на добу) у 15 здорових добровольців протягом 6 днів спричинило невелике та статистично несуттєве збільшення плазмової експозиції сальметеролу (у 1,4 раза C_max та в 1,2 раза AUC). Сумісне застосування з еритроміцином не асоціювалося з виникненням будь-яких побічних ефектів.

Флутиказону пропіонат

У звичайних ситуаціях інгаляції флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його у плазмі внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні та високого системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 в кишечнику і печінці. Завдяки цьому клінічно значущі взаємодії з участю флутиказону пропіонату малоймовірні.

Ритонавір як високоактивний інгібітор ферменту CYP3A4 може викликати раптове підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого істотно знижуються концентрації сироваткового кортизолу.

Такої інформації щодо інгаляційного флутиказону пропіонату немає, але очікується помітне збільшення рівня флутиказону пропіонату в сироватці крові.

Спільне застосування з ритонавіром спричиняє такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Враховуючи зазначене, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів глюкокортикоїдів (глюкокортикостероїдів).

За даними невеликого дослідження на здорових добровольцях з трохи менш потужним CYP3A інгібітором кетоконазолом, експозиція флутиказону пропіонату після першої інгаляції збільшувалася на 150 %, що спричиняло більше зменшення рівня кортизолу у плазмі крові порівняно із застосуванням флутиказону пропіонату самостійно. Очікується, що сумісне застосування з іншими потужними інгібіторами CYP3A, такими як ітраконазол, кобіцистатвмісними препаратами та з помірними інгібіторами CYP3A, такими як еритроміцин, збільшить системну експозицію флутиказону пропіонату та ризик виникнення системних побічних дій.

Таких комбінацій слід уникати, крім випадків, коли очікувана користь переважатиме потенційне підвищення ризику розвитку системних побічних реакцій кортикостероїдів. У таких випадках за пацієнтами слід спостерігати на предмет розвитку системних небажаних явищ.

Похідні ксантину, глюкокортикостероїди та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії). Інгібітори моноаміноксидази і трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Сумісний із кромогліциєвою кислотою.

Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування.

Пацієнтам слід усвідомлювати, що Аіртек необхідно застосовувати регулярно, навіть у період відсутності нападів бронхіальної астми.

Пацієнтам слід регулярно проходити медичне обстеження для того, щоб підібрана для них доза залишалася оптимально ефективною, змінювати яку може лише лікар. Дозу препарату слід титрувати до мінімально ефективної, що забезпечує контроль за симптомами захворювання. Якщо такий ефективний контроль досягається на тлі мінімально ефективної дози препарату при застосуванні її 2 рази на добу, наступним кроком може бути переведення хворого на застосування одного інгаляційного кортикостероїду. Як альтернатива для лікування пацієнтів, яким необхідно застосовувати b₂-агоністи тривалої дії, дозу препарату Аіртек можна зменшувати до прийому 1 раз на добу, якщо, на думку лікаря, адекватно підтримувати контроль за симптомами захворювання. Якщо у пацієнта в анамнезі нічні напади бронхіальної астми, цю одноразову дозу слід застосовувати перед сном, якщо в анамнезі головним чином симптоми виникають вдень, дозу слід застосовувати вранці.

Кількість флутиказону пропіонату в обраній формі Аіртеку повинна відповідати тяжкості захворювання. Примітка: Аіртек у дозі 25 мкг/50 мкг не є прийнятним для лікування дорослих та дітей з тяжкою бронхіальною астмою. Якщо окремому пацієнту необхідні дозування, які виходять за межі рекомендованого режиму, слід призначати необхідні дози b₂-агоніста та/або кортикостероїду.

Рекомендовані дози

Дорослі і діти віком від 12 років: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/50 мкг флутиказону пропіонату 2 рази на добу або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/125 мкг флутиказону пропіонату 2 рази на добу, або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/250 мкг флутиказону пропіонату 2 рази на добу.

Діти віком 4-12 років: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу і 50 мкг флутиказону пропіонату 2 рази на добу. Максимальна добова доза флутиказону пропіонату становить 100 мкг 2 рази на добу.

Немає даних щодо застосування препарату дітям віком до 4 років.

Для лікування дорослих та підлітків з помірною персистуючою астмою (щодобове виникнення симптомів, щодобове застосування засобів для швидкого полегшення та від помірного до тяжкого ступеня обмеження об’єму повітря) Аіртек можна застосовувати як стартову підтримуючу терапію, якщо необхідно досягти швидкого контролю за симптомами захворювання. У таких випадках препарат рекомендується застосовувати у стартовій дозі: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/50 мкг флутиказону пропіонату 2 рази на добу. Після досягнення контролю за симптомами астми терапію слід переглянути та вирішити питання про переведення пацієнта на лікування інгаляційним кортикостероїдом самостійно. Оскільки лікування хворого переглядається, слід регулярно проводити оцінку функціонального стану.

У разі відсутності одного або двох критеріїв тяжкості чіткої переваги застосування комбінованих інгаляційних препаратів порівняно із самостійним застосуванням інгаляційного флутиказону пропіонату як стартової підтримуючої терапії не було показано. Загалом інгаляційні кортикостероїди залишаються препаратами першої лінії для лікування більшості пацієнтів. Аіртек не призначають для початкового лікування бронхіальної астми легкого ступеня. Аіртек у дозі 25 мкг/50 мкг не показаний для лікування дорослих та дітей з тяжкою астмою. Для лікування пацієнтів з тяжкою астмою рекомендується спочатку встановити відповідну дозу інгаляційного кортикостероїду перед застосуванням будь-якої фіксованої комбінації.

Окремі групи пацієнтів: немає необхідності коригувати дозу пацієнтам літнього віку або пацієнтам із нирковою недостатністю. Дані щодо застосування лікарського засобу пацієнтам із печінковою недостатністю відсутні.

Інструкції з використання інгалятора

Перевірка інгалятора

Перед кожним застосуванням інгалятор слід струснути.

Перед першим застосуванням або якщо останнє застосування було більше 2 днів тому, необхідно провести перевірку інгалятора. Для цього проводять 1-2 розпилення у повітря, щоб переконатися у його правильній роботі.

Користування інгалятором

1. Зніміть захисний ковпачок із мундштука. При цьому мундштук повинен залишатися щільно прикріпленим до алюмінієвого контейнера. Якщо інгалятор зберігався без захисного ковпачка, необхідно перевірити мундштук на предмет забруднення.

2. Візьміть інгалятор у руку вертикально мундштуком вниз так, щоб великий палець підтримував інгалятор знизу, а вказівний або вказівний та середній – зверху.

3. Зробіть максимально глибокий видих і візьміть мундштук у рот між зубами і щільно охопіть його губами, не прикушуючи.

4. Злегка нахиліть голову назад і повільно починайте вдих через рот, одночасно натискаючи на верхівку інгалятора. Продовжуйте повільно і глибоко вдихати. 1 натискання на інгалятор відповідає 1 дозі.

5. Затримайте дихання на кілька секунд. Відведіть мундштук від рота, продовжуючи затримувати дихання настільки, наскільки це можливо. Повільно видихніть.

6. Якщо необхідно виконати подальші розпилення, зачекайте приблизно 1 хвилину, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього розпочніть інгаляцію з пункту 3.

7. Після використання необхідно закрити мундштук захисним ковпачком.

Примітка

Після кожної інгаляції рекомендується прополоскати рот і горло водою. Це допоможе знизити сухість, пов’язану з прийомом препарату.

Перші кілька інгаляцій рекомендується проводити, контролюючи себе перед дзеркалом. Якщо Ви бачите, що відбувається витікання препарату через рот або з отвору між мундштуком і алюмінієвим контейнером, це свідчить про неправильну техніку інгаляції.

Проведення інгаляцій дітьми потрібно здійснювати під наглядом дорослого.

Очищення інгалятора

Інгалятор слід чистити мінімум один раз на тиждень.

1. Обережно вийміть алюмінієвий балончик із пластикового футляра. Зніміть захисний ковпачок із мундштука.

2. Промийте пластиковий футляр і захисний ковпачок теплою проточною водою. Не допускайте попадання води на алюмінієвий балончик.

3. Ретельно протріть зовнішню та внутрішню поверхню ковпачка мундштука та пластиковий футляр чистою сухою серветкою.

4. Зберіть інгалятор.

Діти.

Немає достатнього клінічного досвіду щодо застосування препарату дітям віком до 4 років, тому його не слід застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.

Ознаки і симптоми, які можна очікувати при передозуванні сальметеролу, типові для надмірної стимуляції β₂-агоністами, включають запаморочення, тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску. Якщо лікування препаратом необхідно припинити у результаті передозування b₂-агоніста, що входить до складу препарату, слід призначити відповідну замісну стероїдну терапію. Додатково може виникнути гіпокаліємія, тому слід контролювати рівень калію у сироватці крові та зважити на необхідність замісної терапії калієм.

Гостре передозування

Інгаляція флутиказону пропіонату у дозах, що перевищують рекомендовані, може спричиняти тимчасову супресію функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладних заходів, оскільки функція надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що може бути перевірено визначенням кортизолу у плазмі крові.

Хронічне передозування

є ризик виникнення супресії функції надниркових залоз при застосуванні вищих за затверджені дози лікарського засобу протягом тривалого часу.

Дуже рідко повідомляли про гострі адреналові кризи, що траплялися головним чином у дітей, яким застосовували дози, вищі за рекомендовані, протягом тривалого часу (декілька місяців або років). При цьому спостерігали гіпоглікемію, що пов’язана із сплутаністю свідомості та конвульсіями. До ситуацій, що потенційно можуть провокувати гострий адреналовий криз, належать травма, хірургічне втручання, інфекція та будь-яке швидке зниження дози інгаляційного флутиказону пропіонату.

Рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз. У випадку передозування флутиказону пропіонату при застосуванні препарату Аіртек терапію можна продовжувати у відповідних дозах, що забезпечують контроль симптомів.

Специфічного лікування передозування сальметеролу та флутиказону пропіонату немає, необхідно застосовувати підтримуючу терапію із контролем за станом пацієнта.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ^⁰С. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 120 доз в алюмінієвому контейнері з дозуючим клапаном і розпилюючою насадкою та захисним ковпачком, у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Блок ІІІ, село Кішанпура, Бадді-Налагарх Роуд, техсіл Бадді, р-н Солан, Х.П. 173 205, Індія/

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.